Ивермектин
| Ивермектин | |
|---|---|
 Ивермектин | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b) |
| Брутто-формула | C95H146O28 |
| Молярная масса | 875.10 g/mol |
| CAS | 70288-86-7 |
| PubChem | 9812710 |
| DrugBank | APRD01058 |
| Классификация | |
| АТХ | P02CF01 QP54AA01 QS02QA03 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 93 % |
| Метаболизм | liver; CYP450 |
| Период полувывед. | 18 hours |
| Экскреция | feces; <1 % urine |
| Способ введения | |
Oral | |
| Другие названия | |
Ivermectin | |
Ивермекти́н (Ivermectin) — лекарственное средство, антипаразитарный препарат, в основном применяемый в медицине.
Ивермектин применяется для лечения человека, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец. В марте 1997 года ивермектин был одобрен для лечения стронгилоидоза у человека. Было предложено запретить использование данного препарата от вшей и чесотки для человека с ослабленным иммунитетом, у пациентов с ВИЧ / СПИДОМ.
В ветеринарии для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней животных применяется препарат Ивермек. Препарат представляет собой прозрачный или опалесцирующий бесцветный или слабо желтого цвета стерильный раствор. Ивермек-это воднодисперсная (мицеллярная) форма ивермектина.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомаслянной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита.
После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объем распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями.
За открытие ивермектина и артемизинина была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за 2015 год[1][2].
Содержание
1 Показания и способ применения
2 Механизм действия
3 Побочные эффекты
4 Противопоказания и меры предосторожности
5 Примечания
6 Ссылки
Показания и способ применения |
В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д.
Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса.
Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно, норвежской чесотки)[3][4][5] и педикулёза[5][6][7].
В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, оксиуратозы, буностомоз и т.д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе[8], эстрозе [9] (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе.
Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз[10][11][12].
Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет: — крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям – 200 мкг действующего вещества на 1 кг массы) однократно;
— свиньям – 300 мкг действующего вещества на 1 кг массы) однократно[13].
Механизм действия |
Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит их к параличу и гибели. Также, открывая Cl-зависимые каналы мышечных клеток глотки вызывает расслабление ее мышц, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерации микрофиллярий[14].
Побочные эффекты |
Возможен зуд, увеличение лимфатических узлов[15].
Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости кожи паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, лимфадениты, лимфангиты и периферический отёк. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжёлое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и бронхоспазмом — у 0,3 % людей. Может быть необходим приём стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов.
Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим редким офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние увеиты, конъюнктивиты, кератиты, неврит глазного нерва, хориоретиниты и хориоидиты. Эти реакции обычно не бывают тяжёлыми, не вызывают потери зрения и не требуют применения кортикостероидов.
Противопоказания и меры предосторожности |
Так как ивермектин увеличивает ГАМК-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой. Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата.
В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни.
В ветеринарии не разрешается применение Ивермека:
— дойным животным;
— животным во время инфекционного заболевания;
— истощенным животным;
— беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации
[16].
Смертелен для собак породы колли и их подвидов (шелти, бобтейлов).[17].
Примечания |
↑ Кирилл Стасевич. Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни // Наука и жизнь. — 2015. — № 11. — С. 2-7.
↑ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015
↑ Brooks PA, Grace RF (August 2002). “Ivermectin is better than benzyl benzoate for childhood scabies in developing countries”. J Paediatr Child Health. 38 (4): 401—4. DOI:10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x. PMID 12174005. Используется устаревший параметр|month=(справка).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output q{quotes:"""""""'""'"}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}
↑ Victoria J, Trujillo R (2001). “Topical ivermectin: a new successful treatment for scabies”. Pediatr Dermatol. 18 (1): 63—5. DOI:10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x. PMID 11207977.
↑ 12 Strong M, Johnstone PW (2007). Strong, Mark, ed. “Interventions for treating scabies”. Cochrane Database of Systematic Reviews (Online) (3): CD000320. DOI:10.1002/14651858.CD000320.pub2. PMID 17636630.
↑ Dourmishev AL, Dourmishev LA, Schwartz RA (December 2005). “Ivermectin: pharmacology and application in dermatology”. International Journal of Dermatology. 44 (12): 981—8. DOI:10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x. PMID 16409259. Проверено 2009-06-22. Используется устаревший параметр|month=(справка);|access-date=требует|url=(справка)
↑ Strycharz JP, Yoon KS, Clark JM (January 2008). “A new ivermectin formulation topically kills permethrin-resistant human head lice (Anoplura: Pediculidae)”. Journal of Medical Entomology. 45 (1): 75—81. DOI:10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2. ISSN 0022-2585. PMID 18283945. Проверено 2009-06-22. Используется устаревший параметр|month=(справка);|access-date=требует|url=(справка)
↑ В.А. Сидоркин. Применение «Ивермека» при гиподерматозе крупного рогатого скота
Ветеринария. №6 2001 г.
↑ В.А. Сидоркин. Опыт борьбы с псороптозом крупного рогатого скота при помощи препарата «Ивермек».Практик №1.-2 2003 г.
↑ The Carter Center. River Blindness (Onchocerciasis) Program (неопр.). Проверено 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
↑ The Carter Center. Lymphatic Filariasis Elimination Program (неопр.). Проверено 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
↑ WHO. accessdate=2009-11-12 African Programme for Onchocerciasis Control (неопр.).
↑ NITA-FARM. Противопаразитарные препараты: ИВЕРМЕК (неопр.).
↑ Ивермектин 1 %
↑ Ивермектин (Ivermectin)
↑ Архивированная копия (неопр.) (недоступная ссылка). Проверено 26 мая 2014. Архивировано 22 марта 2014 года.
↑ Мутация гена MDR1 у колли и родственных пород [Занимательное собаковедение]
