Миорелаксанты

Multi tool use
Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от др.-греч. μῦς - мышца + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.
Содержание
1 Общая характеристика
2 Общие показания к применению миорелаксантов
3 Общие противопоказания к применению миорелаксантов
4 Классификация
5 Деполяризирующие миорелаксанты
6 Недеполяризирующие миорелаксанты
7 Спазмолитики
8 Литература
Общая характеристика |
Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет снизу вверх, от кончиков пальцев ног до мимических мышц. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.
Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.
Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.
Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.
Не проходят через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Прохождение через плацентарный барьер (ПБ) зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.
Основной путь введения — внутривенный, но некоторые миорелаксанты принимаются и внутрь (напр., Тизанидин).
Общие показания к применению миорелаксантов |
1. Обеспечение условий для интубации трахеи.
2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).
3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.
4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.
5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.
6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.
Общие противопоказания к применению миорелаксантов |
1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.
2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.
Классификация |
Деполяризующие релаксанты |
Недеполяризующие релаксанты |
||
---|---|---|---|
Ультракороткого действия |
Короткого действия |
Среднего действия |
Длительного действия |
Суксаметоний (листенон, дитилин, сукцинилхолин) |
Мивакуриум (мивакрон) |
Атракуриум (тракриум) Векурониум (норкурон) Рокурониум (эсмерон) Цисатракуриум (нимбекс) |
Пипекурониум (ардуан) Панкурониум (павулон) |
Деполяризирующие миорелаксанты |
По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:
Деполяризирующие миорелаксанты - при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.
Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:
1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.
2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов - нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.
Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:
1. Тризм и ларингоспазм.
2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.
3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.
4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.
5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.
Противопоказания:
1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).
2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.
3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.
Препараты:
На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.
Недеполяризирующие миорелаксанты |
Недеполяризирующие миорелаксанты - блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.
Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.
Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:
препарат |
начало действия |
время действия |
начальная доза |
поддерживающая доза |
метаболизм |
выведение |
гистамин |
вагус |
ПБ |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Тубокурарин |
1-2 мин. |
25-30 мин. |
0,3-0,5 мг/кг в/в. |
в 1,5-2 р. меньше начальной |
нет |
Моча 90% Желчь 10% |
да |
нет |
да |
Пипекуроний |
4-5 мин. |
40-60 мин. |
0,06-0,1 мг/кг. |
1/3 начальной дозы. |
нет |
Моча 70% Желчь 30% |
нет |
нет |
нет |
Атракурий |
2-3 мин. |
15-30 мин. |
0,3-0,6 мг/кг. |
0,1 мг/кг |
да, печень, элиминация Хоффмана |
Моча 5% Желчь 5% |
да |
нет |
нет |
Панкуроний |
2-3 мин. |
30-60 мин. |
0,08-0,12 мг/кг. |
0,01 мг/кг |
да, печень |
Моча 40% Желчь 10% |
нет |
да |
да |
Векуроний |
3-4мин. |
20-30 мин. |
0,08 – 0,1 мг/кг. |
0,03 мг/кг |
да/нет |
Моча 30% Желчь 70% |
нет |
нет |
нет |
Рокуроний |
30-60 сек. |
20-30 мин. |
0,45-0,6 мг/кг. |
0,15 мг/кг |
нет |
Моча 40% Желчь 60% |
нет |
да |
нет |
Мивакурий |
1-3 мин. |
13-15 мин. |
0,15-0,25 мг/кг. |
0,1 мг/кг |
да, псевдохолинэстераза |
Моча 90% Желчь 10% |
да |
нет |
да |
Доксакурий |
4-6 мин. |
60-90 мин. |
0,05 мг/кг. |
0,005 мг/кг |
да, псевдохолинэстераза |
Моча 90% Желчь 10% |
нет |
нет |
да |
Антидот: Прозерин.
Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация - возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.
Спазмолитики |
Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.
Литература |
- Большой медицинский словарь
- Гилман А. Г. Миорелаксанты // Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Книга 1. — Практика, 2006.
![]() |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
![]() |
Для улучшения этой статьи желательно: |
![]() |
В другом языковом разделе есть более полная статья Muscle relaxant (англ.) |
1XSJVEMDOdM21KkVTrl