Диоксометилтетрагидропиримидин
Диоксометилтетрагидропиримидин | |
---|---|
Dioxomethyltetrahydropyrimidine | |
Диоксометилтетрагидропиримидин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2,4-дигидрокси-6-метилпиримидин. |
Брутто-формула | C₅H₆N₂O₂ |
Молярная масса | 126.1139 г/моль |
CAS | 626-48-2 |
PubChem | 12283 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Улучшающий трофику и регенерацию тканей, Анаболические средства: Не стероидные Анаболические средства |
АТХ | D06C |
Лекарственные формы | |
таблетки, мазь, суппозитории | |
Способ введения | |
внутрь, для наружного применения, для местного применения | |
Другие названия | |
Метилурацил |
Метилурацил (лат. Methyluracilum), диоксометилтетрагидропиримидин — препарат, улучшающий трофику тканей и стимулирующий процесс регенерации[источник не указан 948 дней].
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (до 0,9% при температуре 20°C) и спирте. Практически нерастворим в эфире и хлороформе.
В комбинации с сульфадиметоксином, тримекаином и хлорамфениколом (в форме мази) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Согласно негативному перечню медицинских технологий Формулярного комитета Правительства РФ метилурацил не допускается для лечения гастроэнтерологических заболеваний[1].
Содержание
1 Синтез
2 Фармакологическое действие
3 Показания
4 Способ применения и дозы
5 Противопоказания
5.1 Особые указания
6 Побочное действие
7 Взаимодействие
8 См. также
9 Примечания
10 Ссылки
Синтез |
В чашке Петри смешивают 5,1 мл ацетоуксусного эфира, 2,5 г мочевины, 4 мл абсолютного этанола и 1 каплю концентрированной хлороводородной (соляной) кислоты. Смесь помещают в вакуум-эксикатор с концентрированной серной кислотой на трое суток. Высохшую реакционную массу растирают в ступке и переносят в стакан с горячим раствором 2,5 г калия гидроксида в 35 мл воды (t = 90°С).
Для выделения продукта массу перемешивают до полного растворения, раствор охлаждают до 50°С, нейтрализуют концентрированной хлороводородной (соляной) кислотой до pH = 6-7 и оставляют до выделения осадка. Осадок отфильтровывают, промывают последовательно холодной водой, 2% раствором уксусной кислоты, 90% спиртом и эфиром, сушат.
Практический выход - 2,8 г (58%).
Фармакологическое действие |
Метилурацил усиливает рост и размножение клеток, улучшая течение регенерации в поврежденных тканях, ускоряет заживление ран, язв, ожогов, повышает сопротивляемость организма к инфекциям. Характерной особенностью препарата является стимулирующее влияние на кроветворение (усиление образования лейкоцитов и эритроцитов в костном мозге). Кроме того, метилурацил оказывает противовоспалительное действие, повышает устойчивость организма к потере крови и кислородной недостаточности, нормализует выработку желудочного сока и его кислотность.
Показания |
Для приема внутрь: лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевые поражения, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.
Местно: вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит, трофические язвы, пролежни, глубокие раны.
Ректально: ректит, сигмоидит, язвенный колит.
Способ применения и дозы |
Внутрь, местно, ректально.
Внутрь: во время или после еды — по 0,5 г 4 раза в день (при необходимости до 6 раз в сутки); детям 3–8 лет — 0,25 г, старше 8 лет — по 0,25–0,5 г 3 раза в день. Курс при заболеваниях органов ЖКТ — 30–40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.
Местно: мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день. Губку накладывают на раневую поверхность так, чтобы она плотно прилегала ко дну и стенкам раны, а края выходили за пределы раны на 1–1,5 см, сверху накладывают фиксирующую повязку. Предварительно рану следует обработать раствором антисептика и удалить остатки некротических тканей. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс. В среднем, перевязку рекомендуется производить 1 раз в 2–3 дня, т.к. за этот срок губка полностью лизируется. Если губка не рассосалась и нет показаний для перевязки (боль, жжение в области раны, скопление гнойного экссудата, наличие аллергических реакций), ее не снимают до полного заживления или заполнения раны грануляционной тканью на всю глубину.
Ректально: взрослым — 0,5–1 г (1–2 супп.) 3–4 раза в сутки; детям 8–15 лет — по 500 мг/сут.
Противопоказания |
Гиперчувствительность, для приема внутрь — лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные новообразования костного мозга; местно — избыточность грануляций в ране; ректально — детский возраст до 8 лет.
Особые указания |
Метилурацил эффективен обычно только при лечении лёгких форм лейкопении. Лекарственные формы метилурацила следует применять строго по соответствующим показаниям.
Побочное действие |
Редко: головная боль, головокружение, изжога, аллергические реакции в виде кожной сыпи; для губки (дополнительно) — боль в области раны (вследствие ее стягивания при высыхании губки; для устранения боли следует, не снимая губки, смочить ее раствором фурацилина или 0,25% раствором новокаина); для мази и суппозиториев (дополнительно) — кратковременное легкое жжение.
Взаимодействие |
Метилурациловая мазь совместима с наружными аппликациями сульфаниламидов, антибиотиков и антисептических средств.
См. также |
- Левомеколь
- Иммуностимуляторы
- Анаболические средства
Примечания |
↑ Правительство РФ. [http://www.rspor.ru/mods/formular/Negativ_perechen.pdf НЕГАТИВНЫЙ ПЕРЕЧЕНЬ МЕДИЦИНСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ
ФОРМУЛЯРНОГО КОМИТЕТА] (неопр.). Межрегиональная общественная организация
"Общество фармакоэкономических исследований" (20-Jul-2009).
Ссылки |
- Метилурацил // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.
- Диоксометилтетрагидропиримидин (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.